引用本文
严家瑞,严真,尹莉芳.注射用环糊精包合物研究进展[J].药学研究,2023,42(5):289-297.
注射用环糊精包合物研究进展
Research progress of cyclodextrin inclusion complexes for injection
作者简介：
严家瑞
中国药科大学药学院药剂系
YAN Jiarui
Department of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University
严真
YAN Zhen
Engineering Research Center for Development and Evaluation of Intelligent Sustained-Release Preparations and Key Functional Excipients of Jiangsu
通信作者：
尹莉芳
中国药科大学药学院药剂系，
YIN Lifang
Department of Pharmaceutics, China Pharmaceutical University，Engineering Research Center for Development and Evaluation of Intelligent Sustained-Release Preparations and Key Functional Excipients of Jiangsu
摘 要 Abstract
传统注射剂中对于难溶性药物采用的增溶手段多为添加有机助溶剂或表面活性剂，其刺激性易导致疼痛、炎症等多种不良反应。环糊精（Cyclodextrin，CD）是一种具有空穴的环状低聚糖，部分天然环糊精及其衍生物具有良好的水溶性和生物相容性，可以通过包合作用增加难溶性药物的溶解度及稳定性，且降低对注射部位的刺激，是注射剂中增溶剂的更优选择。本文对环糊精在已上市注射剂产品中的应用及其发展前景进行综述，为环糊精在注射剂中更广泛的应用发展提供参考。
In order to improve the solubility of poorly water-soluble drugs, the solubilization methods used in conventional injections are mostly the addition of organic cosolvents or surfactants, whose irritation may lead to several adverse effects such as pain and inflammation. Cyclodextrin（CD） is a type of cyclic oligosaccharide with cavity. Partial natural cyclodextrins and their derivatives are water-soluble and biocompatible, making them a more preferable choice of solubilizer in injectable agents. They can increase the solubility and stability of drugs by forming inclusion complexes and the irritation to the injection site can be reduced. This review summarized the application and development prospects of marketed injections with cyclodextrins , and provide references on the wider application of cyclodextrin in injectable products.
关键词 Key words
环糊精；注射剂；包合物；上市制剂
cyclodextrin; injection; inclusion complex; marketed drug formulation
正文 Text
注射剂起效快、利用率高，是一种应用广泛的剂型。相较于传统注射剂，新型注射剂具有毒副作用低、药物稳定性好、可实现缓控释给药、跨血脑屏障输送药物等诸多优势[1-3]。其中，环糊精包合物注射剂是一种将药物客体分子或分子中的某些亲脂性部分包裹在环糊精疏水空穴中形成的肠外制剂。在包合物形成过程中，没有共价键形成或断裂，包合物中的药物分子与溶液中的自由分子处于快速平衡状态[4]。环糊精包合物注射剂可提高药物溶解度、稳定性、减少药物副作用，具有良好的安全性[5]，且其工艺简单，在生产应用中可行性更高，从众多新型注射剂中脱颖而出[6]，在上市产品及药品研发中被广泛应用。本文将对环糊精包合物在注射剂领域的研究进展进行详细介绍。
1
环糊精的特性及应用
1.1 环糊精及其理化特性
1.2 环糊精在注射剂中的应用
环糊精在注射剂中最常见的应用是作为难溶性药物的增溶剂，以解决传统增溶方式中存在的安全性和有效性问题。相较于添加有机助溶剂和表面活性剂，环糊精良好的生物相容性[16]使其可以在注射剂中安全使用，降低静脉刺激性和局部刺激性，不会发生注射后药物沉淀、疼痛、炎症和溶血等问题[17]。相较于药物分子修饰成盐的增溶方式，环糊精的包合作用几乎不会影响药物的药代动力学。环糊精包合的药物在进入体液后，经历稀释、竞争性置换和与血浆蛋白质结合等过程，从环糊精包合物中快速定量释放，对药物的内在药代动力学影响极小[18]。此外，环糊精还可用作稳定剂，将稳定性较差的药物包合在空腔内，发挥一定保护作用，减少水解等降解反应的发生[19]，帮助其制备为稳定的水溶液或固态冻干物。在最新研究中，环糊精经聚集作用、结构修饰或与其他材料配合使用可以进一步改善其物理、化学和生物特性，实现可控的药物释放和选择性药物递送，用于各类有临床转化前景的新型注射剂中。
由于环糊精在注射剂中应用的优越性，在众多不同给药途径的含环糊精的制剂专利中，关于肠外注射水溶液的研究最多，数量超过200项[20]。目前已有十余种含有环糊精的注射剂产品上市，大量的相关研究也在进行中，发展前景广阔。
1.3 环糊精包合物注射剂相关法规政策
2
已上市的环糊精包合物注射剂
2.1 前列地尔
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