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凝胶贴什么材料透皮贴剂——水凝胶辅料与交联注意事项

来源:药学科研学姐

水凝胶是以水为分散介质的凝胶,具有网状交联结构的水溶性高分子中引入一部分疏水基团和亲水残基,亲水残基与水分子结合,将水分子连接在网状内部,而疏水残基遇水膨胀的交联聚合物是一种高分子网络体系,性质柔软,能保持一定的形状,能够吸收大量水分。

凡是具有水溶性或亲水性的高分子,通过一定的化学交联或物理交联都可以形成水凝胶。按照分子来源可以分为天然和合成两大类,天然的亲水性高分子包括多糖类(淀粉、纤维素、透明质酸等)和多肽类(胶原等),合成的亲水性高分子包括醇、丙烯酸及其衍生物等。

凝胶贴膏通常是将含有有效成分的水凝胶(药、膏体、辅料)延展涂布到具有透气性和较好弹性的无纺布等支撑体上,用处理过的聚乙烯、聚丙烯等材质的剥离胶将其覆盖。

因此凝胶贴膏(也成为巴布剂)的结构又三部分:支撑体、含药水凝胶、剥离薄膜。

作为支撑体的无纺布除具有透气性、伸展性,还应有一定的强度。水凝胶中油性成分和水性成分通过聚合物聚合,金属物质进行交联。所以水凝胶基质组成为交联骨架材料、交联剂、交联调节剂、增黏剂和保湿剂

一般以卡波姆、壳聚糖、聚丙烯酸钠等作为交联骨架材料,铝盐等金属作为交联剂,柠檬酸、酒石酸、乳酸、苹果酸等有机酸作为交联调节剂,甲基纤维素、羟丙基甲纤维素等作为增黏剂,甘油、聚乙二醇和水等作为保湿剂。

在制备过程中应该特别注意交联速度,如果交联速度过,可能会导致基质过交联,使基质质地偏,柔韧性较差,不宜用于透皮给药。可以通过调节基质的pH值,加入乙二胺四乙酸(EDTA)等螯合剂,使其与部分游离的铝离子螯合,降低反应速度,使得固化时间与生产工艺相适应,保证充足的涂布时间。

还需要注意交联的温度与时间,在室温条件下,前三天凝胶贴膏交联迅速,此后交联速度稍有增加几乎不变,且增加速度缓慢,因此考虑在室温下交联三天。但是,交联时间与交联温度并不呈现负相关,并非交联温度越高,交联时间越短,考虑到辅料种类与配比、干燥时间等不同,具体实验应该具体分析。


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