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nuprep是什么药【药物】硝普钠的临床使用要点


01
概  述
硝普钠为鲜红色透明粉末状结晶,易溶于水,液体呈褐色性质不稳定,放置后或遇光时易分解,使高铁离子(Fe3+) 变为低铁离子(Fe2+),液体变为蓝色。由于其作用迅速,而且消失也快,是一种强效、短效的静脉用血管扩张剂,临床核心用于快速控制危重高血压及急性左心衰竭的常用药物。
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硝普钠的更新迭代时间
硝普钠的发明时间一般认为是1849年。1849年,Playfair首次发现硝普钠。1922年,Johnson首次报道了患者的使用。1955年,建立了硝普钠用于重症高血压患者静脉给予降压的安全性和有效性。1974年,罗氏公司的硝普钠粉针剂获得美国FDA批准上市。上市剂型为粉针剂。在积累了十余年的硝普钠临床用药经验后,为了弥补硝普钠的临床配液使用缺陷。Hospira Worldwide, Inc.公司对硝普钠剂型进行改良升级,研发出硝普钠水针剂型,并于1988年成功获批上市。作为临床上高血压常用的急救药物,产品的及时应用对缩短抢救时间并最大限度的挽回患者生命起到至关重要的作用,因此国际市场上注射用硝普钠已陆续撤市。
第一代粉针剂:1974年,罗氏公司的硝普钠粉针剂获得美国FDA批准上市。

第二代水针剂:1988年HOSPIRA公司对硝普钠剂型改良升级,研发出硝普钠水针剂,并获得FDA批准上市。
第三代升级版水针剂:2022年4月15日“普利保欣”硝普钠注射液的上市。
“普利保欣”硝普钠注射液特点
普利制药的硝普钠注射液以化学药品新注册分类3类获批上市,是中国市场目前唯一通过一致性评价的硝普钠注射剂。硝普钠是强效血管扩张剂,给药后立即起效,维持时间1-10分钟,血压调节可控性强,是高血压急症、急性心力衰竭等急救的首选药物。

普利保欣®硝普钠注射液优化设计包装

升级三重遮光设计

外包装盒遮光设计;

内包装采用棕色西林瓶;

每支硝普钠注射液独立配备遮光袋。

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硝普钠的化学结构

化学名称:亚硝基铁氰化钠二水合物。

分子式:Na2Fe(CN)5NO·2H2O

分子量:297.95

成分: 硝普钠。化学名称:亚硝基铁氰化钠二水合物。

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硝普钠的作用机制
1、硝普钠进入体内后,会在血管平滑肌细胞内代谢分解,释放出一氧化氮。
2、一氧化氮作为信使分子,激活细胞内鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸(cGMP)水平升高。
3、cGMP 可松弛血管平滑肌,同时扩张动脉和静脉,降低外周阻力和回心血量,最终实现降压效果。
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硝普钠的临床应用
1、用于高血压急症,如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降血压,也用于外科麻醉期间进行控制性降压;
2、用于急性心力衰竭,包括急性肺水肿。宜用于急性心肌梗塞或瓣膜(二尖瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。
3、对于一些特殊情况,如肝功能损害、甲状腺功能过低、脑病或其他原因导致的颅内压增高时、老年人伴随肾功能减退等,使用本品可能会使病情加重。
06
硝普钠的禁忌症
1、对硝普钠或药物辅料过敏者
  • 过敏反应可能引发皮疹、支气管痉挛,严重时出现过敏性休克,危及生命,因此明确过敏者需完全禁止使用。
2、严重肾功能不全者
  • 硝普钠的代谢产物硫氰酸盐主要经肾脏排泄,严重肾功能不全时排泄受阻,会导致硫氰酸盐蓄积,引发中毒(如耳鸣、视力模糊、精神异常),同时可能加重氰化物中毒风险。
3、氰化物中毒病史者
  • 硝普钠代谢过程中会产生微量氰化物,有氰化物中毒病史者对氰化物耐受性极低,使用后可能再次诱发中毒,出现呼吸困难、昏迷等严重症状。
    需谨慎使用的特殊人群(非绝对禁忌,但风险较高)
1、孕妇及哺乳期女性:药物可能通过胎盘影响胎儿血氧供应,哺乳期用药可能经乳汁分泌,需权衡利弊后使用。
2、低血容量患者:硝普钠扩张血管会进一步降低血容量,可能诱发休克,需先补充血容量再谨慎使用。
3、脑血管疾病患者:快速降压可能导致脑灌注不足,加重脑组织缺血,需缓慢调整剂量。
4、肝功能不全者:肝脏参与硝普钠代谢,肝功能不全可能影响药物代谢速度,增加不良反应风险,需减量并密切监测。
07
硝普钠与硝酸甘油的区别
对比项目
硝普钠
硝酸甘油
药物类型
无机化合物,亚硝基铁氰化钠
有机硝酸盐类,硝酸甘油酯
药理机制
释放 NO,直接扩张动静脉
释放 NO,主要扩张静脉,对动脉扩张作用较弱
溶媒
5% 葡萄糖
5% 葡萄糖或 0.9% 氯化钠注射液
给药方式
仅静脉输注
舌下含服、静脉输注、透皮贴片等
起始剂量
0.25-0.5μg/kg/min
静脉初始 5μg/min
起效时间
<2 分钟
舌下含服 1-3 分钟,静脉给药即刻起效
维持时间
1-10 分钟
舌下含服约 30 分钟,静脉给药 3-5 分钟
主要适应症
高血压急症、急性心衰、急性瓣膜关闭不全
心绞痛、心肌梗死、急性心衰辅助治疗
主要不良反应
氰化物中毒、低血压、冠脉灌注下降
头痛、面部潮红、体位性低血压
禁忌症
严重肝肾功能不全、氰化物中毒史
青光眼、严重低血压、硝酸酯类过敏
耐药性
长期使用注意硫氰酸盐蓄积
静脉连续使用 24-48 小时易产生



08
硝普钠不良反应及处理
  1. 1、低血压(最常见)
  • 表现:头晕、乏力、心慌、眼前发黑,严重时出现晕厥。
  • 应对:立即减慢输注速度或暂停给药;让患者平卧并抬高下肢,增加回心血量;监测血压变化,待血压回升后再逐步调整剂量。

  1. 2、血管扩张相关反应
  • 表现:面部潮红、出汗、恶心、呕吐、腹痛。
  • 应对:轻微反应无需停药,减慢输注速度即可缓解;症状明显时暂停给药,对症处理(如止吐),待症状消失后调整剂量重新输注。

  1. 3、反射性心率加快
  • 表现:心悸、心率超过 120 次 / 分。
  • 应对:减慢硝普钠输注速度,必要时联合使用 β 受体阻滞剂(如美托洛尔),控制心率在正常范围。
  1. 1、氰化物中毒
  • 表现:呼吸困难、胸闷、意识模糊、抽搐、昏迷、代谢性酸中毒,血气分析提示乳酸升高。
  • 应对:立即停药,保持呼吸道通畅并吸氧;静脉注射硫代硫酸钠(12.5g 用注射用水稀释至 20ml,缓慢推注);严重者可给予亚硝酸盐类药物(如亚硝酸异戊酯),促进氰化物转化为无毒物质。

  1. 2、硫氰酸盐蓄积
  • 表现:耳鸣、听力下降、视力模糊、焦虑、幻觉、肌肉痉挛。
  • 应对:停药并监测血中硫氰酸盐浓度(正常应<10mg/dl);给予补液促进排泄,肾功能不全者需进行血液透析;症状严重时对症支持治疗(如营养神经)。

  1. 3、过敏反应
  • 表现:皮疹、瘙痒、支气管痉挛,罕见过敏性休克。
  • 应对:立即停药,给予抗过敏药物(如氯雷他定、地塞米松);支气管痉挛者雾化吸入支气管扩张剂(如沙丁胺醇);过敏性休克需立即给予肾上腺素急救。
09
用法用量

1、成人常用量:静脉滴注,开始每分钟按体重0.5ug/kg。根据治疗反应以每分钟0.5ug/kg递增,逐渐调整剂量,常用剂量为每分钟按体重3ug/kg,极量为每分钟按体重10ug/kg。总量为按体重3.5mglkg。用作麻醉期问短时间的控制性降压,滴注最大量为每分钟按体重0.5mg /kg。

2、小儿常用量:静脉滴注,每分钟按体重1.4ug/kg,按效应逐渐调整用量。

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硝普钠溶媒选择

硝普钠注射液的溶媒选择需严格遵循说明书要求,推荐使用5%葡萄糖注射液(GS)原因如下:

1、稳定性更好
硝普钠在酸性环境中更稳定,5%葡萄糖注射液呈弱酸性(pH 3.2-6.5),能有效减少药物分解,降低毒性代谢产物(如氰化物、硫氰酸盐)的生成风险。而生理盐水(NS)的pH值较高,可能加速硝普钠降解,影响疗效并增加中毒风险。

2、说明书明确要求
国内及国际药品说明书均规定,硝普钠仅可用5%葡萄糖注射液稀释,不可用生理盐水或其他溶媒。

3、特殊情况处理
若患者为糖尿病患者,需使用硝普钠时,可采用微量泵持续输注,少量葡萄糖对血糖影响较小,必要时可按医嘱加入适量胰岛素中和葡萄糖,但需谨慎评估风险。

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使用注意事项
2、稀释后药物对光敏感,需立即用避光输液器输注,输注时间不宜超过 24 小时,避免药物分解增加毒性。
3、不与其他药物混合在同一输液瓶内,防止发生药物相互作用。

4、新配制的溶液呈淡棕色,若变为暗棕色、橙色或蓝色则不能使用。

5、肾功能不全者使用超过48-72小时需监测血浆氰化物和硫氰酸盐浓度。

6、大剂量或长期使用时,定期检测血乳酸、硫氰酸盐浓度(正常<10mg/dl),出现异常立即停药。

7、降压不能过快过猛,一般不建议将收缩压降至 120 mmHg 以下(高血压急症除外)。

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常用静脉泵入药物(丁香园)

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